摘要: 【摘要】 目的 研究頭孢克洛顆粒劑的體內抗菌作用。結果 頭孢克洛顆粒劑對金黃色葡萄球菌感染小鼠的ED50為5。結論 頭孢克洛顆粒劑具有良好的體內抗菌作用。【關鍵詞】 頭孢克洛顆粒劑。...
【摘要】 目的 研究頭孢克洛顆粒劑的體內抗菌作用。方法 采用金黃色葡萄球菌和大腸桿菌感染小鼠的體內保護試驗。結果 頭孢克洛顆粒劑對金黃色葡萄球菌感染小鼠的ED50為5.08mg/kg，對大腸桿菌感染小鼠的ED50為25.52mg/kg。結論 頭孢克洛顆粒劑具有良好的體內抗菌作用。
【關鍵詞】 頭孢克洛顆粒劑；頭孢氨芐膠囊；體內抗菌作用
Study on antimicrobial activities of Cefaclor Granules in vivo
SHI Qing-shui，WANG Dai-di.
Jiangsu Institute for Drug Control， Nanjing 210008，China
【Abstract】 Objective The antimicrobial effects of Cefaclor Granules in vivo were studied.Methods The antimicrobial effects were studied by using in vivo protection test in mice against clinical strains.Results ED50's of Cefaclor Gramules against S.anreues and E. coil are found to be 5.08mg/kg and 25.52mg/kg.Conclusion The Cefaclor Granules has stronger antibacterial effects in vivo.
【Key words】 cefaclor granules；cefalexin capsules；antimicrobial activities in vivo
頭孢克洛是第二代口服頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌活性強等特點［1］。本文應用比較藥理學方法，通過小鼠感染體內保護試驗對頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊的體內抗菌作用進行比較研究。
1 材料與方法
1．1 實驗材料
1.1.1 藥品
頭孢克洛顆粒劑，批號：960406，規格：0.125g，由江蘇泰州制藥廠提供。頭孢氨芐膠囊，批號：961122，規格：0.125g，由江蘇常熟制藥廠提供。
1．1．2 實驗動物
昆明種小白鼠，體重19～21g，由江蘇省藥檢所動物房提供。（合格證號：蘇動質95022）
1．1．3 菌株
金黃色葡萄球菌、大腸桿菌均為臨床分離菌株，由江蘇省人民醫院細菌室提供。
1．2 菌液稀釋方法
將金黃色葡萄球菌、大腸桿菌接種于斜面培養基上，(37±1)℃培養20h后，加2.5ml生理鹽水洗脫菌苔，菌液轉移至另一無菌試管中，制成試驗原菌液。
將上述培養的菌懸液用5%胃膜素稀釋成使90%～100%小鼠死亡的菌濃度，即最小致死濃度（MLC）作為感染菌液。試驗確定金黃色葡萄球菌及大腸桿菌的MLC均為10-1稀釋度，金黃色葡萄球菌為3.4×109個/ml，大腸桿菌為1.7×109個/ml。
1．3 藥液稀釋方法
按劑量間距比1：0.7分別設5組不同劑量，使用時用生理鹽水配成所需濃度。
1．4 感染保護試驗方法
取小鼠100只，雌雄各半，隨機均分成5組。每只鼠ip上述的菌液0.5ml，分別造成金黃色葡萄球菌和大腸桿菌感染模型。感染接種后，即刻以不同劑量的頭孢克洛顆粒劑或頭孢氨芐膠囊灌胃給藥0.5ml/鼠。對照組灌胃0.5% CMC 0.5ml。觀察記錄各組感染后7天小鼠存活數，并以Bliss法計算頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊的ED50。
2 實驗結果
2．1 頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊對細菌感染小鼠的ED50值
兩種細菌感染模型對照組，24h內全部死亡；而頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊對兩種細菌感染小鼠均有良好的保護作用（見表1和表2）。表1 頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊對金黃色葡萄球菌感染小鼠的ED50（略）表2 頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊對大腸桿菌感染小鼠的ED50（略）
表1和表2表明，頭孢克洛顆粒劑對兩種細菌感染小鼠的ED50明顯小于頭孢氨芐膠囊，差異有顯著性意義，即其抗菌作用要優于頭孢氨芐膠囊。
2．2 頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊體內抗菌作用的量效關系
試驗表明兩種藥物對兩種細菌感染小鼠體內抗菌作用均呈現明顯的量效關系，其對數劑量和小鼠存活百分率呈線性關系（見表3）。但是兩種藥物的量效關系回歸系數差異無顯著性。表3 頭孢克洛顆粒劑和頭孢氨芐膠囊對不同細菌感染（略）
3 討論
本實驗結果表明頭孢克洛顆粒劑的體內抗菌作用明顯優于頭孢氨芐膠囊，而且對兩種細菌感染模型的體內抗菌作用的量效關系之間具有平行關系，說明二者作用原理是類似的［2］。因此，頭孢克洛顆粒劑是一個值得關注的安全有效藥物。
【參考文獻】
1 H.David Bergman. Cefaclor. Dru Intell Clin Pharm， 1980，14(1)：11-16.
2 孫瑞元. 定量藥理學. 北京： 人民衛生出版社， 1987：216.
作者單位： 210008 江蘇南京，江蘇省藥品檢驗所
(編輯：守 中)
