摘要: 【關鍵詞】 克霉唑 抗真菌 藥理 克霉唑屬咪唑類廣譜抗真菌藥，與其結構和作用相類似還有酮康唑等，這類藥物的抗真菌活性真正發現有臨床使用價值是近幾年。1 其抗菌譜克霉唑抗菌譜較廣，其中對巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC為0。3 作用機理本品作用于真菌細胞膜，阻止麥角固醇的合成，從而使細胞膜生成斷裂，內容......
【關鍵詞】 克霉唑 抗真菌 藥理
克霉唑屬咪唑類廣譜抗真菌藥，與其結構和作用相類似還有酮康唑等，這類藥物的抗真菌活性真正發現有臨床使用價值是近幾年。
1 其抗菌譜
克霉唑抗菌譜較廣，其中對巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC為0.001～0.01mg/ml,對新型念珠菌和念珠菌屬的MIC分別為1.0mg/ml和10.0mg/ml，對石膏樣癬菌的MIC小于1 mg/ml。對新型隱球菌、粗球孢子菌和莢膜組織胞漿菌也有較好的抗菌作用。金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和陰道滴蟲也對本品敏感。
2 體內過程
口服吸收良好，在體內分布較廣。組織中濃度除眼球外均較血中濃度為高。本品在肝中代謝，大部分代謝產物自膽汁排出，少部分由腎臟排泄。其血漿的半衰期為3.5～5.5h，健康人和腎功能不良患者的血漿半衰期無太大差別。
3 作用機理
本品作用于真菌細胞膜，阻止麥角固醇的合成，從而使細胞膜生成斷裂，內容物滲出導致真菌死亡。克霉唑的這一作用方式與多烯類有相似之處。
4 不良反應
部分患者服用克霉唑后有不同程度的胃腸道反應，臨床表現為惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣性疼痛。有部分患者可能會出現頭痛、頭暈、失眠、皮疹和輕度抑郁等，偶見白細胞減少和轉氨酶升高。
本品對實驗動物肝臟和腎上腺皮質有一定毒性，用藥期間應觀察尿中17-羥和17-酮，還應觀察水鹽代謝，以觀察球狀層功能損害和恢復情況。
5 臨床應用
適用于治療深部真菌感染，對隱球菌病、念珠菌病、莢膜組織胞漿菌病、藻菌病和曲菌病有較好的療效。其中對念珠菌病療效最佳，治愈率達87%以上。處理隱球菌腦膜炎、嚴重肺部感染和真菌性敗血癥應與AMB合用。對各種淺部真菌病，如體癬、手足癬、陰道念珠菌和陰道滴蟲，口服并結合局部用藥也可收到滿意療效。本品對頭癬無效。
6 用法、用量
口服常用量30～50mg/(kg·d)，嚴重感染可增加到60mg/(kg·d)，分3次服用。療程一般為2周至6個月或據病情而定，局部可用3%冷霜和溶液劑。口腔念珠菌感染可用錠劑，陰道感染可用栓劑或陰道片0.1g，每日1～2次。
