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克霉唑抗真菌的藥理及應用探討

來源:中華醫學研究雜志 作者:盧德明作者單位:438400 湖北紅安,紅安縣人民醫院藥 2013-2-26

摘要: 【關鍵詞】 克霉唑 抗真菌 藥理 克霉唑屬咪唑類廣譜抗真菌藥,與其結構和作用相類似還有酮康唑等,這類藥物的抗真菌活性真正發現有臨床使用價值是近幾年。1 其抗菌譜克霉唑抗菌譜較廣,其中對巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC為0。3 作用機理本品作用于真菌細胞膜,阻止麥角固醇的合成,從而使細胞膜生成斷裂,內容......


【關鍵詞】  克霉唑 抗真菌 藥理

 克霉唑屬咪唑類廣譜抗真菌藥,與其結構和作用相類似還有酮康唑等,這類藥物的抗真菌活性真正發現有臨床使用價值是近幾年。

  1 其抗菌譜

  克霉唑抗菌譜較廣,其中對巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC為0.001~0.01mg/ml,對新型念珠菌和念珠菌屬的MIC分別為1.0mg/ml和10.0mg/ml,對石膏樣癬菌的MIC小于1 mg/ml。對新型隱球菌、粗球孢子菌和莢膜組織胞漿菌也有較好的抗菌作用。金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌和陰道滴蟲也對本品敏感。

  2 體內過程

  口服吸收良好,在體內分布較廣。組織中濃度除眼球外均較血中濃度為高。本品在肝中代謝,大部分代謝產物自膽汁排出,少部分由腎臟排泄。其血漿的半衰期為3.5~5.5h,健康人和腎功能不良患者的血漿半衰期無太大差別。

  3 作用機理

  本品作用于真菌細胞膜,阻止麥角固醇的合成,從而使細胞膜生成斷裂,內容物滲出導致真菌死亡。克霉唑的這一作用方式與多烯類有相似之處。

  4 不良反應

  部分患者服用克霉唑后有不同程度的胃腸道反應,臨床表現為惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣性疼痛。有部分患者可能會出現頭痛、頭暈、失眠、皮疹和輕度抑郁等,偶見白細胞減少和轉氨酶升高。

  本品對實驗動物肝臟和腎上腺皮質有一定毒性,用藥期間應觀察尿中17-羥和17-酮,還應觀察水鹽代謝,以觀察球狀層功能損害和恢復情況。

  5 臨床應用

  適用于治療深部真菌感染,對隱球菌病、念珠菌病、莢膜組織胞漿菌病、藻菌病和曲菌病有較好的療效。其中對念珠菌病療效最佳,治愈率達87%以上。處理隱球菌腦膜炎、嚴重肺部感染和真菌性敗血癥應與AMB合用。對各種淺部真菌病,如體癬、手足癬、陰道念珠菌和陰道滴蟲,口服并結合局部用藥也可收到滿意療效。本品對頭癬無效。

  6 用法、用量

  口服常用量30~50mg/(kg·d),嚴重感染可增加到60mg/(kg·d),分3次服用。療程一般為2周至6個月或據病情而定,局部可用3%冷霜和溶液劑。口腔念珠菌感染可用錠劑,陰道感染可用栓劑或陰道片0.1g,每日1~2次。

  


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