當前位置:首頁 > 合作平臺 > 在線期刊 > 中華實用醫藥雜志 > 2004年第4卷第21期 > 藥物臨床 > 長春西汀的藥理作用及臨床應用

長春西汀的藥理作用及臨床應用

來源:中華實用醫藥雜志 作者:姚純儉蔡紀青陳勇平 2005-8-3
336*280 ads

摘要: 長春西汀(Vinpocetine,商品名長貴青)是從長春花中得到的一種天然藥物,屬吲哚類生物堿,廣泛用于缺血性腦血管疾病的治療和預防。長春花(Vincamajor,Vincaminor)是常見的類似藤本的長綠地被植物,分布于中南歐等地區,作為藥用植物已有近2000年的應用歷史,民間用于振作精神、恢復疲勞,特別是衰老有關的同類癥......


  長春西汀(Vinpocetine,商品名長貴青)是從長春花中得到的一種天然藥物,屬吲哚類生物堿,廣泛用于缺血性腦血管疾病的治療和預防。長春花(Vincamajor,Vincaminor)是常見的類似藤本的長綠地被植物,分布于中南歐等地區,作為藥用植物已有近2000年的應用歷史,民間用于振作精神、恢復疲勞,特別是衰老有關的同類癥狀,也用作收斂劑等。長春西汀首先由匈牙利GedeonRichter公司開發成功,后授權世界上多家制藥公司生產。該藥不僅對預防和治療腦動脈硬化癥、腦缺血性和出血性中風后遺癥以及高血壓冠心病的高粘血癥有效,而且對研究腦血管疾病的病理生理也有重要價值 [1]  。

  1 藥理作用
   
  研究已經發現,許多腦功能障礙是由循環不良、缺氧導致的神經元損害、能量供給不足造成的,任何能從上述幾方面改善腦功能的物質都將有助于改善腦功能障礙的各種癥狀。國外多年研究發現長春西汀具有多種有益于腦、心血管、血液循環等系統的藥理作用:(1)增加腦血流;(2)促進腦部葡萄糖和氧的攝取和利用,增加ATP,減少缺血缺氧時乳酸的生成;(3)防止腦細胞興奮中毒性死亡(興奮性氨基酸導致的過度的受體興奮);(4)減輕腦缺氧損害,保護神經元;(5)增強多巴胺能、5羥色胺能和去甲腎上腺素能神經的功能;(6)防止腦、肝臟、肌肉組織和其它部位的缺血性損害;(7)清除自由基、抗脂質過氧化;(8)增強長期和短期記憶;(9)提高警醒程度;(10)減輕衰老性腦功能障礙;(11)清除動脈粥樣硬化斑塊;(12)增加心輸出量和至各器官的營養血流;(13)促進血管舒張,改善血液循環,但對外周血流影響極小;(14)改善血液中脂蛋白構成;(15)提高紅細胞的變形能力。

  2 臨床研究
   
  長春西汀常用于腦動脈硬化癥、腦缺血性和出血性中風后遺癥、短暫性腦缺血發作等腦循環障礙性疾病,用于治療循環障礙所誘發的癥狀,如失語癥、運用不能、記憶力差、認知功能障礙、眩暈和其他腦前庭問題及頭痛等等。另外,長春西汀也用于治療多種原因導致的急慢性眼科疾病,治療感覺神經性聽力損傷。
   
  2.1 改善腦血管疾病癥狀、提高生活質量 40例因長期腦供血不足而患慢性腦血管功能障礙的成年患者口服長春西汀,20mg/次,bid,服用45d。與安慰劑組比較,長春西汀治療患者的心理警醒程度提高、意識模糊減輕、近期記憶增強、焦慮和恐懼等消失,甚至抑郁或乏力等癥狀也減輕,同時對情緒穩定產生了確切的影響 [2]  。
   
  203例患早期癡呆及輕、中度器質性神經綜合征的患者口服長春西汀,10或20mg/次,服用16周,與安慰劑相比,長春西汀組患者的認知能力顯著提高,生活質量得到改善,患者抑郁癥狀和疾病嚴重程度的評分也更低[3]  。207例腦梗塞、腦出血、腦動脈硬化癥和短暫腦缺血發作導致腦損害的患者分別用長春西汀、芐哌酚胺(Itenprodiltartrate)或二氫麥角堿甲磺酸鹽(Hydergine)治療4周,結果顯示,長春西汀對腦梗塞或腦出血造成的腦損害的改善作用優于其他兩種藥物。288例患者用長春西汀以同樣的方案治療6個月或更長時間,改善率為77%,而與芐哌酚胺和二氫麥角堿甲磺酸鹽不同的是長春西汀沒有明顯的副作用 [4]  。
   
  研究表明,長春西汀具有高脂溶性、易通過血腦屏障進入腦組織 [5]  ,但在體內沒有蓄積傾向,適合長期服用 [6]  ,對心率和血壓幾乎無影響 [7]  。
   
  2.2 抗腦衰老 在一雙盲臨床試驗中 [8]  ,22例中樞神經系統退行性障礙的老年患者首先10mg/次,tid,服用長春西汀30d,然后改為5mg/次,tid,再服用60d。另18例患者服用安慰劑90d。試驗結束時,用SCA和MMSQ等老年病學測驗來評分。研究人員發現,在服用長春西汀的患者中,73%患者的心理障礙的嚴重程度在用藥30d后減輕,90d時有77%患者減輕。試驗中沒有發現嚴重的副作用,59%的長春西汀治療患者的改善程度被醫生評為“好”到“極好”。在與上述試驗相似的另一研究中 [9]  ,42例慢性腦功能不全的老年患者給予長春西汀治療,另42例患者給予安慰劑。90d的治療期間,所有療效評價包括上述研究所用的相同測試中,服用長春西汀的患者的評分更好,并與上述試驗結果一致。
   
  動物實驗發現,長春西汀可使腦衰老性的多巴胺釋放下降受到顯著遏制 [10]  ,顯著延長缺氧大鼠的存活時間 [11]  ,提高與衰老性記憶下降有關的腦局域藍斑中去甲腎上腺素能神經元的觸發速率,這有助于解釋其抗衰老性的活性 [12]  。隨著年齡的增長,人們對某些嚴重的退行性認知疾病如Alzheitmer’s病有著深深的恐懼,然而還有稱作衰老性認知損害(ARCI)的認知疾病卻很少受到關注。這也許意味著只是年復一年地逐漸喪失心智敏銳狀態,但其后果也是極其嚴重的。一些研究者認為ACRI在人們一生中相當早的時期就已經開始發展,只是到年老患病時才注意到。以上研究表明,長春西汀可能有益于保持、甚或可能恢復心智敏銳狀態。
   
  2.3 增強記憶力 在英國對數百名健康受試者進行的研究表明,長春西汀能夠增強中青年人的記憶力、促進智力 [13]  ,具有明確的增強短期記憶的作用。早在歐洲進行的1200例臨床觀察證實,長春西汀能夠增強認知能力退行性改變患者的記憶力 [14]  。
   
  2.4 改善聽覺功能 總結長春西汀的治療研究發現 [15]  ,它有助于改善與各種感覺神經性聽力損傷有關的聽覺功能及眩暈。長春西汀對衰老性聽力喪失(老年性耳聾)、血管性聽力損傷和某些職業性聽覺減退有幫助。對美尼爾氏癥,長春西汀的療效超過其它血管擴張劑。長春西汀對治療某些形式的耳聾及伴有頭昏眼花和耳鳴的耳病頗有價值 [16]  ,如血管性耳聾、衰老性聽力喪失及伴有生理功能障礙的突發性耳聾等。另外,長春西汀還有助于防止耳毒性物質導致的聽力損害 [17]  。
   
  2.5 改善視覺功能 研究發現,長春西汀能夠改善眼底血液循環動力學,促進眼底的血液循環,提高視覺敏銳度平均。對視網膜中央動脈的阻塞和動脈粥樣硬化性視網膜病改善作用非常顯著 [18]  。研究還表明,長春西汀治療老年視網膜黃斑退化有價值 [19]  ,據分析是腦血管血液循環和視網膜血液系統改善的穩定,減輕視網膜損害的嚴重程度 [20]  。

  3 應用進展
   
  國外多年研究表明,長春西汀除適用于腦供血不足及其不良后果的預防和治療外,還能改善健康人的精神活動,對功能性的癥狀如思維混亂、注意力不集中、易激惹、眩暈、視覺和聽覺異常、情緒波動等有效,同時又能改善精神狀況和記憶力。近兩年的市場調查顯示,基于這些研究結果而開發的新產品不斷問世,如Vincaclear TM、VincaSee TM、VincaHear TM、CerebroPlex TM、Memory2000TM等含有長春西汀的復方制劑及Intelectol TM、Vinpocetine RXTM等長春西汀的新劑型。目前,這些產品暢銷歐洲、亞洲、美洲、大洋州等幾十個國家和地區,用于改善腦功能、延緩衰老、改善各種原因的聽覺和視覺障礙、增強記憶力、促進智力等等,開拓了長春西汀應用的新領域。

  參考文獻
    
  1 楊學義.治療腦血管疾病常用藥物的基礎與臨床.中國藥理學通報,1996,12(6):498-502.

  2 Valdes EF,Debian AM.Comparative double-blind study of the associˉation vincamine plus ascorbic acid plus arginine aspartate vs.vincamine plus ascorbic acid in chronic cerebrovascular insufficiency.Prensa Med Argent,1984,71:708-711.
   
  3 Hindmarch I,Fuchs HH,Erzigkeit H.E Efficacy and tolerance of vinˉpocetine in ambulant patients suffering from mild to moderate organic psychosyndromes.Int Clin Psychopharmacol,1991,6:31-43.
   
  4 Otomo E,Atarashi J,Araki G,et al.Comparison of vinpocetine with ifenprodil tartrate and dihydroergotoxine mesylate treatment and results of long-term treatment with vinpocetine Curr Ther Res,1985,37:811-821.
   
  5 Gulyas B,Halldin C,Karlsson P,et a1.Brain uptake and plasma metabolism of[”C]vinpocetine:a preliminary PET study in a cynomolˉgus monkey.J Neuroimaging,1999,9(4):217-222.
   
  6 Miskolczi P,Kozma K,Polgar M,et a1.Pharmacokinetics of vinpoceˉtine and its main metabolite apovincaminic acid before and after the chronic oral administration of vinpocetine to humans.Eur J Drug Metab Pharmacokinet,1990,15:1-5.

  7 楊學義,韓寶福,楊英珍,等.長春西汀治療高血壓伴腦動脈硬化和腦血栓形成后遺癥.新藥與臨床,1989,8(3):142-145.
   
  8 Manconi E,Binaghi F,Pitzus F.A double-blind clinical trial of vinˉpocetine in the treatment of cerebral insufficiency of vascular and degenˉerative origin.Curr Ther Res,1986,40:702-709.
      
  9 Balestreri R,Fontana L,Astengo F.A double-blind placebo controlled evalution of the safety and efficacy of vinpocetione in the treatment of patients with chronic vascular senile cerebral dysfunction.J Am Geriatr Soc,1987,35:425-430.
   
  10 Schmidt J,Wustmann C,Rudolph E,et al.Effect of nootropic drugs on age dependent changes in transmitter release.DrugDev Res,1988,14:293-295.
   
  11 Yamamoto M,Shimizu M,Kawabata S.Cerebral vasodilatiors potentiˉate the anti-anoxic activity of indeloxazine hydrochloride,a new cereˉbral activator Neuropharmacology,1989,28:313-317.

  12 Gaal L,Molnar P.Effect of vinpocetine on noradrenergic neurons in rat locus coeruleus.Ellr J Pharmaco1,1990,187(3):537-539.
   
  13 Coleston DM,Hindmarch I.Possible memory-enhancing properties of vinpocetine.Drug Dev Res,1988,14:191-193.
   
  14 Diogo N,Antunes JE.Ensaio Multicentrico de Vinpocetina naDoenca Cerebro-Vascular.Momento Medico,1990,30(6):25-31.
   
  15 Ribari O,Zelen B,Kollar B.Ethyl apovinca minate in the treat-ment of sensorineural impairment of hearing.ArzneimForsch,1976,26:1977-1980.
   
  16 Jasper A.Acton of Cavinton on hearing defects of different origin.TH,1978,26:181-184.
   
  17 Nekrassov V,Sitges M.Vinpocetine protects from aminoglyco-side antibiotic-induced hearing loss in guinea pig in vivo.Brain Res,2000,868(2):222-229.
   
  18 Kahan A,Olah M.Use of ethyl apovinca minate in ophthal mological the rapy.Arzneim-Forsch,1976,26:1969-1972.
   
  19 Imre G,Nemeth B.The effect of cavinton on cerebrovascular resistance and its use in ophthal mological patients.A double-blind trial.Ther Hung,1981,29:120-123.
   
  20 Slepova OS,Kushnir VN,Zaitseva NS,et al.Clinical and immunologˉical signs of retinal involvement and potentialities off its drug correction in patients with chronic diffuse viral diseases of the liver and in Ausˉtralian antigen carriers.Vestnik Oftalmologii,l994,110:27-29.

  (收稿日期:2004-08-19)

  作者單位:323000浙江省麗水市中醫院
   
          浙江省麗水市云和人民醫院  

  (編輯羅 彬)


醫學百科App—醫學基礎知識學習工具


頁:
返回頂部】【打印本文】【放入收藏夾】【收藏到新浪】【發布評論



察看關于《長春西汀的藥理作用及臨床應用》的討論


關閉

網站地圖 | RSS訂閱 | 圖文 | 版權說明 | 友情鏈接
Copyright © 2008 39kf.com All rights reserved. 醫源世界 版權所有
醫源世界所刊載之內容一般僅用于教育目的。您從醫源世界獲取的信息不得直接用于診斷、治療疾病或應對您的健康問題。如果您懷疑自己有健康問題,請直接咨詢您的保健醫生。醫源世界、作者、編輯都將不負任何責任和義務。
本站內容來源于網絡,轉載僅為傳播信息促進醫藥行業發展,如果我們的行為侵犯了您的權益,請及時與我們聯系我們將在收到通知后妥善處理該部分內容
聯系Email: