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日本發明有效阻止艾滋病病程新技術

來源:科技部 作者: 2016-11-15

摘要: 因此,長期以來,人們一直在研究有效阻止這一過程的方法。 日本甲南大學的研究人員已經對這種四螺旋結構的形成及解開進行了長期研究,并預測可以人工控制四螺旋的形成和解開。所以,本研究成果在開發各類新型藥物中應用前景廣泛,已申請專利(日本專利申請號2015-95059),并于2016 年8月4日在德國科學雜志《ChemBioC......


在正常情況下,生命體中核酸呈標準雙螺旋結構。但是,核酸也能以四重螺旋結構存在,而且一旦形成四重螺旋,與遺傳信息傳遞相關的轉錄反應、細胞壽命延續、與癌變相關的端粒的延伸,以及與病毒繁殖有關的逆轉錄反應等各種各樣的生物學反應,都將受到阻礙。因此,通過人工方法在生命體內形成穩定的四重螺旋,對于開發以控制生命體病變的藥物非常有用。

特別是,逆轉錄反應是人類三大傳染病之一的HIV-1病毒在人類細胞內增殖所必經的過程。因此,長期以來,人們一直在研究有效阻止這一過程的方法。

日本甲南大學的研究人員已經對這種四螺旋結構的形成及解開進行了長期研究,并預測可以人工控制四螺旋的形成和解開。在此基礎上,研究小組開發了由三縮四乙二醇與胸腺嘧啶堿基形成的共價化合物--人造TEG修飾堿基。三縮四乙二醇對生命體具有良好的適配性,因此常用作藥物修飾劑。課題組用這種TEG修飾堿基設計了能夠誘導在HIV-1病毒RNA基因組的鳥嘌呤聯接區形成四連體的核苷酸。

結果發現,由含有TEG修飾堿基的核苷酸和目標RNA形成的四重螺旋結構,比由天然核苷酸形成的四重螺旋結構更為穩定。而且,將含有TEG修飾堿基的核苷酸加入到利用原自HIV-1病毒的逆轉錄酶制備的逆轉錄反應溶液中時,發現70%以上逆転寫反應被抑制。

盡管本研究針對的是逆轉錄,但形成的誘發穩定四螺旋結構技術,還可用于阻止轉錄、翻譯、端粒延伸。所以,本研究成果在開發各類新型藥物中應用前景廣泛,已申請專利(日本專利申請號2015-95059),并于2016 年8月4日在德國科學雜志《ChemBioChem》發表。


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