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賽 進 (阿波卡偉)

來源:《中國新藥雜志》 作者:佚名 2004-4-16

摘要: [藥理作用]本品是一個新的碳環2’-脫氧鳥苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神經系統。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣,它是一個無活性的前藥,在體內經4個步驟代謝成為具活性的三磷酸酯,并通過以下2條途徑發揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用: ①競爭性地抑制2’-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片......


    [藥理作用] 本品是一個新的碳環2’-脫氧鳥 苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神 經系統。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣,它是 一個無活性的前藥,在體內經4個步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯,并通過以下2條途徑發揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用:
    ①競爭性地 抑制2’-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結合進入核酸鏈。
    ②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。 
    [適應證] 與其他抗愛滋病藥物聯合應用,治 療HIV感染的成年患者及3個月以上兒童患者。 
    [用法與用量] 成人:po,300mg,bid;兒童: 8mg kgˉ1 dˉ1,分2次服用,最大劑量600mg?dˉl。 
    [藥物不良反應] 主要有惡心、嘔吐、不適及疲 勞,口服液有輕微的胃腸道反應,沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。 
    [禁忌證] 孕婦禁用,晚期腎病患者慎用。 
    [注意事項] 超敏反應是本品較嚴重的不良反 應,一旦發生,應立即停藥,并不得再次使用,以免發 生意外。 
    [藥物相互作用] 
    ①由于其獨特的代謝途徑, 本品對大多數細胞色素P450異構體無誘導及抑制 作用,臨床研究也未發現肝誘導作用,因此本品與其 他藥物發生相互作用的可能性較低。
    ②體外研究 已證實,本品與那些抑制或被細胞色素P450同功 酶代謝的藥物如酮康唑及現有的HIV蛋白酶抑制 劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑無藥物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的藥物如cotrimoxazole及 大多數抗結核藥物與本品的代謝途徑不同,因此不 改變本品的代謝。
    ②本品與大多數抗愛滋病藥物 如齊多夫定,奈韋拉平,拉米呋啶等有協同作用。
    ④ 研究發現,乙醇與本品之間無藥代動力學的相互影 響,因此飲酒的患者無須調整劑量。 
    [臨床評價] 本品使用方便,耐受性好,不易產 生耐藥性,且與大多數抗愛滋病藥物有協同作用,其 藥效與蛋白酶抑制劑相當,并具有較高的藥效/藥價 比。臨床主要與其他抗愛滋病藥物聯合應用,對于 那些已經治療或對其他抗愛滋病藥物產生耐藥性的 患者,加入或換用本品均可有效地抑制HIV病毒。 在一項與combivir聯用的臨床研究中,經過24周的 治療,阿波卡偉/combivir組(N=282)與茚地那 韋/combivir組(N=280)均有65%的患者血漿HIV- lRNA<400copies mLˉ1,CD4細胞計數則分別增加 了103?mmˉ3和105 mmˉ3;在另一項對比阿波卡偉/ epivir齊多夫定(n=87)與拉米呋啶/齊多夫定(n= 86)療效及安全性的研究中,治療48周時,患者 HIV-1RNA水平低于400copies mLˉ1的比例分別 為64%和60%。 
    [規格包裝] 片劑:300mg;口服液:20mg mLˉl。 
    [貯藏條件] 室溫陰暗處。 
    [生產廠家] Glaxo Wellcome lnc. 


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